新型大环内酯类抗生素

⑴ 大环内酯类抗生素的新品种

除上述适应症外，阿奇霉素可用于军团菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。

⑵ 大环内酯类抗生素的特点

macrolides,代表药为1952年发现的14元环的erythromycin,抗G+菌作用强，口服吸收好，无过敏性。缺点是口服剂量过大，消化道刺激症状明显，易诱导耐药性，抗菌谱窄等。上世纪80年代以来，更多的半合成药物进入临床，作用范围涵盖G+、G-、衣原体、支原体和分枝杆菌等。
天然药物包括，14元环erythromycin，16元环spiramycin、acetylspiramycin等，半合成药物包括，14元环clarithromycin、roxithromycin，15元环azithromycin，16元环rokitamycin等。
通常为抑菌药，个别在高浓度时为杀菌药。macrolides均能不同程度的抑制细菌的蛋白质合成，其能与细菌核糖体50S亚基的23S结构的特殊靶位和核糖体蛋白质相结合，阻断转肽酶的作用，干扰mRNA作用，从而选择性抑制细菌蛋白质的合成。
macrolides存在交叉耐药性，耐药作用主要机制有靶位改变、产生灭活酶、主动排外机制增强等。
临床应用有，对于青霉素过敏的链球菌或金葡菌感染；厌氧菌感染；特殊感染如，嗜肺军团菌感染引起的军团菌肺炎，小儿肺炎支原体肺炎、百日咳、空肠弯曲菌肠炎等；衣原体引起的泌尿系统感染等。
不良反应有，胃肠道反应腹痛腹泻恶心呕吐等，药物性肝损害，转氨酶升高和梗阻性黄疸，过敏性药疹和药物热，药物性静脉炎等。

⑶ 什么是大环内酯类抗生素

具有大环内酯的一类抗生素，多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯基团和糖衍生物以以苷键相连形成的大分子抗生素。由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素

⑷ 大环内酯类抗生素有哪些作用有哪些

具有大环内酯的一类抗生素，多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯基团和糖衍生物以苷键相连形成的大分子抗生素。由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。
时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。
广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质，其中包括一般大环内酯（狭义的大环内酯）、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。
一般大环内酯分为一内酯与多内酯。常见的一内酯有：十二元环大环内酯类抗生素（如酒霉素等）、十四元环大环内酯类抗生素（如红霉素等）和十六元环大环内酯类抗生素（如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等），至今最大者已达六十元环，如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1。多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素等。

大环内酯类抗生素在临床上可用于治疗：
1.军团菌病：大环内酯类治疗嗜肺军团菌﹑麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。
2.链球菌感染：本类抗生素可用于治疗化脓性链球菌﹑溶血性链球菌﹑肺炎链球菌等引起的咽炎﹑猩红热﹑丹毒﹑急性扁桃体炎﹑蜂窝组织炎。
3.衣原体﹑支原体感染：包括沙眼衣原体所致的结膜炎等眼部感染，肺炎支原体﹑衣原体所致的肺炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管急性发作等呼吸系统感染，衣原体和支原体所致的尿道炎﹑宫颈炎﹑盆腔炎等泌尿生殖系统感染。红霉素可在妊娠期间作为一线药物治疗泌尿生殖系统衣原体感染，也被用于四环素禁忌症。婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。
4.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染，改善急慢性白喉带菌者状况，但不改变白喉急性感染进程。本类抗生素也可治疗棒状杆菌败血症等。
5.其它：本类药物可用于对青霉素过敏的葡萄球菌﹑链球菌或肺炎球菌感染患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。也可用于治疗皮肤软组织感染。

⑸ 大环内酯类抗生素都有哪些

有红霉素,泰乐菌素,泰牧菌素,螺旋霉素,竹桃霉素,柱晶白霉素(北里霉素).

⑹ 常用半合成大环内酯类抗生素有哪些

你好，广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质，其中包括一般大环内酯（狭义的大环内酯）、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙大环内酯类抗生素霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。一般大环内酯分为一内酯与多内酯。常见的一内酯有：十二元环大环内酯类抗生素（如酒霉素等）、十四元环大环内酯类抗生素（如红霉素等）和十六元环大环内酯类抗生素（如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等），至今最大者已达六十元环，如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1。多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素等。祝健康!

⑺ 大环内酯类抗生素是什么

大环内酯类(macrolides)系一类含有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。其疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。第一代代表药物——红霉素，第二代代表药是阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素，第三代代表药有泰利霉素和喹红霉素。

⑻ 大环内酯类抗生素的主要药物有哪些

你好楼主，大环内酯类抗生素主要有：红霉素，琥乙红霉素，麦迪霉素，罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素，交沙霉素，乙酰螺旋霉素。鼻窦炎建议使用克拉和阿奇。

⑼ 常用大环内酯类抗生素各有何特点,举例说明

大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本类药的共同特点为：①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；③在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；⑥不易透过血脑屏障；⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。

红霉素（erythromycin）从链丝菌（S.erythreus）分离而得。

【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌（Legionella）对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性，大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。

红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制转肽作用及（或）信使核糖核酸（mRNA）移位，而抑制蛋白质合成。

【体内过程】红霉素不耐酸，口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐，能耐酸、无味，适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快，2小时血药浓度达到高峰，可维持6～12小时，t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏，胆汁中浓度高，约为血浆浓度的10倍，仅少量药物（12%）由尿排泄。

【临床应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。

【不良反应】口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素（后者低些）可引起肝损害，如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等，医学|教育网一般于停药后数日可恢复。口服红霉素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。

⑽ 大环内酯类抗生素有哪些

您好，大环内酯类抗生素主要是红霉素一类的药物，头孢不属于这类药物。指导意见：输液或口服用什么抗生素好，主要根据您的病情来决定。如果是细菌炎症引起疾病可以使用头孢类抗生素。支原体、衣原体感染引起的疾病，就必须用大环内酯类的抗生素。