新型大環內酯類抗生素

⑴ 大環內酯類抗生素的新品種

除上述適應症外，阿奇黴素可用於軍團菌病，阿奇黴素、克拉黴素尚可用於流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區獲得性呼吸道感染，與其他抗菌葯物聯合用於鳥分枝桿菌復合群感染的治療及預防。克拉黴素與其他葯物聯合，可用於幽門螺桿菌感染。

⑵ 大環內酯類抗生素的特點

macrolides,代表葯為1952年發現的14元環的erythromycin,抗G+菌作用強，口服吸收好，無過敏性。缺點是口服劑量過大，消化道刺激症狀明顯，易誘導耐葯性，抗菌譜窄等。上世紀80年代以來，更多的半合成葯物進入臨床，作用范圍涵蓋G+、G-、衣原體、支原體和分枝桿菌等。
天然葯物包括，14元環erythromycin，16元環spiramycin、acetylspiramycin等，半合成葯物包括，14元環clarithromycin、roxithromycin，15元環azithromycin，16元環rokitamycin等。
通常為抑菌葯，個別在高濃度時為殺菌葯。macrolides均能不同程度的抑制細菌的蛋白質合成，其能與細菌核糖體50S亞基的23S結構的特殊靶位和核糖體蛋白質相結合，阻斷轉肽酶的作用，干擾mRNA作用，從而選擇性抑制細菌蛋白質的合成。
macrolides存在交叉耐葯性，耐葯作用主要機制有靶位改變、產生滅活酶、主動排外機制增強等。
臨床應用有，對於青黴素過敏的鏈球菌或金葡菌感染；厭氧菌感染；特殊感染如，嗜肺軍團菌感染引起的軍團菌肺炎，小兒肺炎支原體肺炎、百日咳、空腸彎麴菌腸炎等；衣原體引起的泌尿系統感染等。
不良反應有，胃腸道反應腹痛腹瀉惡心嘔吐等，葯物性肝損害，轉氨酶升高和梗阻性黃疸，過敏性葯疹和葯物熱，葯物性靜脈炎等。

⑶ 什麼是大環內酯類抗生素

具有大環內酯的一類抗生素，多為鹼性親脂性化合物。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。大環內酯基團和糖衍生物以以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈黴菌產生的一類弱鹼性抗生素

⑷ 大環內酯類抗生素有哪些作用有哪些

具有大環內酯的一類抗生素，多為鹼性親脂性化合物。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。大環內酯基團和糖衍生物以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈黴菌產生的一類弱鹼性抗生素。
時下沿用的大環內酯類有紅黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、乙醯螺旋黴素、交沙黴素、柱晶白黴素。大環內酯類新品種（新大環內酯類）有阿奇黴素、克拉黴素、羅紅黴素等，其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給葯劑量減小、不良反應亦較少、臨床適應證有所擴大。
廣義的大環內酯類抗生素系指微生物產生的具有內酯鍵的大環狀生物活性物質，其中包括一般大環內酯（狹義的大環內酯）、多烯大環內酯、安莎大環內酯與酯肽等。
一般大環內酯分為一內酯與多內酯。常見的一內酯有：十二元環大環內酯類抗生素（如酒黴素等）、十四元環大環內酯類抗生素（如紅黴素等）和十六元環大環內酯類抗生素（如柱晶白黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、乙醯螺旋黴素及交沙黴素等），至今最大者已達六十元環，如具有抗腫瘤作用的醌酯黴素A1，A2，B1。多內酯中二內酯有：抗細菌與真菌的抗黴素、稻瘟黴素、洋橄欖黴素、硼黴素等。

大環內酯類抗生素在臨床上可用於治療：
1.軍團菌病：大環內酯類治療嗜肺軍團菌﹑麥克達德軍團菌或其他軍團菌引起的肺炎及社區獲得性肺炎。
2.鏈球菌感染：本類抗生素可用於治療化膿性鏈球菌﹑溶血性鏈球菌﹑肺炎鏈球菌等引起的咽炎﹑猩紅熱﹑丹毒﹑急性扁桃體炎﹑蜂窩組織炎。
3.衣原體﹑支原體感染：包括沙眼衣原體所致的結膜炎等眼部感染，肺炎支原體﹑衣原體所致的肺炎﹑急性支氣管炎﹑慢性支氣管急性發作等呼吸系統感染，衣原體和支原體所致的尿道炎﹑宮頸炎﹑盆腔炎等泌尿生殖系統感染。紅黴素可在妊娠期間作為一線葯物治療泌尿生殖系統衣原體感染，也被用於四環素禁忌症。嬰兒期衣原體肺炎和新生兒眼炎。
4.棒狀桿菌感染：紅黴素能根除白喉桿菌感染，改善急慢性白喉帶菌者狀況，但不改變白喉急性感染進程。本類抗生素也可治療棒狀桿菌敗血症等。
5.其它：本類葯物可用於對青黴素過敏的葡萄球菌﹑鏈球菌或肺炎球菌感染患者。可作為治療隱孢子蟲病及弓形體病的選用葯物。也可用於治療皮膚軟組織感染。

⑸ 大環內酯類抗生素都有哪些

有紅黴素,泰樂菌素,泰牧菌素,螺旋黴素,竹桃黴素,柱晶白黴素(北里黴素).

⑹ 常用半合成大環內酯類抗生素有哪些

你好，廣義的大環內酯類抗生素系指微生物產生的具有內酯鍵的大環狀生物活性物質，其中包括一般大環內酯（狹義的大環內酯）、多烯大環內酯、安莎大環內酯與酯肽等。時下沿用的大環內酯類有紅黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、乙醯螺旋黴素、交沙大環內酯類抗生素黴素、柱晶白黴素。大環內酯類新品種（新大環內酯類）有阿奇黴素、克拉黴素、羅紅黴素等，其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給葯劑量減小、不良反應亦較少、臨床適應證有所擴大。一般大環內酯分為一內酯與多內酯。常見的一內酯有：十二元環大環內酯類抗生素（如酒黴素等）、十四元環大環內酯類抗生素（如紅黴素等）和十六元環大環內酯類抗生素（如柱晶白黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、乙醯螺旋黴素及交沙黴素等），至今最大者已達六十元環，如具有抗腫瘤作用的醌酯黴素A1，A2，B1。多內酯中二內酯有：抗細菌與真菌的抗黴素、稻瘟黴素、洋橄欖黴素、硼黴素等。祝健康!

⑺ 大環內酯類抗生素是什麼

大環內酯類(macrolides)系一類含有14、15和16元大環內酯環的具有抗菌作用的抗生素。其療效肯定，無嚴重不良反應，常用做需氧G+菌、G-球菌和厭氧球菌等感染的首選葯，以及對β-內醯胺類抗生素過敏患者的替代品。第一代代表葯物——紅黴素，第二代代表葯是阿奇黴素、羅紅黴素和克拉黴素，第三代代表葯有泰利黴素和喹紅黴素。

⑻ 大環內酯類抗生素的主要葯物有哪些

你好樓主，大環內酯類抗生素主要有：紅黴素，琥乙紅黴素，麥迪黴素，羅紅黴素，克拉黴素，阿奇黴素，交沙黴素，乙醯螺旋黴素。鼻竇炎建議使用克拉和阿奇。

⑼ 常用大環內酯類抗生素各有何特點,舉例說明

大環內酯類抗生素是一類具有12～16碳內酯環共同化學結構的抗菌葯。目前使用的有紅黴素、麥迪黴素、麥白黴素、乙基螺旋黴素、交沙黴素及吉他黴素等。本類葯的共同特點為：①抗菌譜窄，比青黴素略廣，主要作用於需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌，以及軍團菌、胎兒彎麴菌、衣原體和支原體等；②細菌對本類各葯間有不完全交叉耐葯性；③在鹼性環境中抗菌活性較強，治療尿路感染時常需鹼化尿液；④口服後不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血葯濃度低，組織中濃度相對較高，痰、皮下組織及膽汁中明顯超過血葯濃度；⑥不易透過血腦屏障；⑦主要經膽汁排泄，進行肝腸循環；⑧毒性低微。口服後的主要副作用為胃腸道反應，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。

紅黴素（erythromycin）從鏈絲菌（S.erythreus）分離而得。

【抗菌作用】紅黴素對革蘭陽性細菌有強大抗菌作用，革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團菌（Legionella）對紅黴素也都高度敏感。紅黴素對某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑製作用。金葡菌對紅黴素可產生耐葯性，大環內酯類抗生素之間有部分交叉耐葯性。

紅黴素的抗菌機制是它能與細菌核蛋白體的50S亞基結合，抑制轉肽作用及（或）信使核糖核酸（mRNA）移位，而抑制蛋白質合成。

【體內過程】紅黴素不耐酸，口服用糖衣片。無味紅黴素是其丙酸酯的十二烷酸鹽，能耐酸、無味，適於兒童患者服用。紅黴素口服吸收快，2小時血葯濃度達到高峰，可維持6～12小時，t1/2約2小時。乙琥紅黴素為酯化紅黴素在體內釋出紅黴素。紅黴素吸收後可迅速分布於組織、各種腺體並易透過胎盤和滑膜囊腔等。葯物在體內大部分經肝破壞，膽汁中濃度高，約為血漿濃度的10倍，僅少量葯物（12%）由尿排泄。

【臨床應用】紅黴素主要用於治療耐青黴素的金葡菌感染和青黴素過敏患者。它效力不及青黴素，且易產生耐葯性，但停葯數月後，又可恢復其敏感性。紅黴素是白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結腸炎、彎曲桿菌所致敗血症或腸炎及軍團病的首選葯。

【不良反應】口服大劑量可出現胃腸道反應。無味紅黴素或乙琥紅黴素（後者低些）可引起肝損害，如轉氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等，醫學|教育網一般於停葯後數日可恢復。口服紅黴素也可出現偽膜性腸炎、靜脈滴注其乳糖酸鹽可引起血栓性靜脈炎。

⑽ 大環內酯類抗生素有哪些

您好，大環內酯類抗生素主要是紅黴素一類的葯物，頭孢不屬於這類葯物。指導意見：輸液或口服用什麼抗生素好，主要根據您的病情來決定。如果是細菌炎症引起疾病可以使用頭孢類抗生素。支原體、衣原體感染引起的疾病，就必須用大環內酯類的抗生素。